吡虫啉、茚虫威、氟蚁腙作用机制与抗性研究资料比对

　　吡虫啉是德国拜耳公司和日本特殊农药株式会社于20世纪90年代共同开发的第一代烟碱类杀虫剂，属于氯代尼古丁杀虫剂，英文通用名为imidacloprid，化学名称：1一(6一氯一3一吡啶甲基)一N一硝基咪唑一2一亚胺。吡虫啉在昆虫体内作用点是昆虫烟酸乙酰胆碱酯酶受体，从而干扰害虫运动神经系统使化学信号传递失灵。这与传统的杀虫剂作用机制完全不同，因此无交互抗性，既对有机磷、氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯类杀虫剂产生抗性的害虫，也会有很好的杀灭效果。吡虫啉具有触杀、胃毒和内吸多重。

　　茚虫威(indoxacarb)是由美国杜邦公司开发、第一个商品化的嗯二嗪类杀虫剂。由于茚虫威的作用机制独特，对鳞翅目害虫具有卓越的杀虫活性，且对非靶标生物安全，是替代有机磷类和拟除虫菊酯类杀虫剂防治鳞翅目害虫的理想品种。登记与应用情况茚虫威最初是由美国杜邦公司于2000年10月在美国获得登记，之后陆续在多个国家登记应用，农业上主要用于防治蔬菜、果树、棉花等作物害虫，也用作卫生杀虫剂。茚虫威具有杀幼虫和杀卵作用，主要作用方式是胃毒和触杀作用。

　　氟蚁腙也翻译为爱美松，英文通用名hydramethylnon，化学名称5,5-二甲基全氢亚嘧啶-2-基双(4-三氟甲基苯乙烯基)次甲基连氮，溶于丙酮、甲醇、乙醇、氯苯是一种昆虫细胞线粒体呼吸阻断剂。于1992年首次在美国注册，随后在中国、阿根廷、巴西、法国等国家获得注册。该商品在我国登记的剂型为2%胶饵。杀蟑螂机制不同于拟除虫菊酯类、残杀威类和有机磷类农药，主要作为胃毒饵剂有效成分应用。其特点是杀蟑螂症状较缓和，杀虫速度慢于毒死蜱等神经毒剂，潜伏期较长。

吡虫啉、茚虫威、氟蚁腙抗性研究

　　茚虫威

　　研究表明，尽管茚虫威在鳞翅目昆虫体内易发生活化代谢，但由于多种抗性机制的存在，昆虫仍然会对茚虫威产生不同程度的抗性 。关于茚虫威抗性机制的研究报道目前主要有小菜蛾、斜纹夜蛾和家蝇。许多研究表明昆虫对茚虫威具有产生高水平抗性的风险。昆虫具有对茚虫威产生高水平抗性的风险 。随着茚虫威在我国的专利保护和农药登记资料保护都已超过保护期限，茚虫威的生产和使用量很可能大幅增加，极易加速昆虫对茚虫威抗性的产生和发展，因此，研究昆虫对茚虫威的抗性机制，加强田间抗性监测，对指导茚虫威的科学合理使用、延缓其抗性发展十分必要。

茚虫威室内选育与抗性发展规律：采用饲料浸毒法用茚虫威对斜纹夜蛾进行抗性选育，敏感种群3龄幼虫经过11次抗性选育，抗性倍数达到69．6倍，表明斜纹夜蛾对茚虫威存在产生高抗性的风险。用茚虫威对小菜蛾田问种群的抗性选育研究，结果发现马来西亚田间种群及夏威夷种群对茚虫威已产生了高水平的抗性 。从野外采集家蝇MⅡsca domestica在室内用茚虫威进行抗性选育．发现抗性发展速度很快，仅仅经过3代选育，对茚虫威产生的抗性就达到ll8倍。

　　吡虫啉

　　目前，吡虫啉在田间推广已经20余年。近年来，随着吡虫啉等新烟碱类杀虫剂的过量频繁使用，害虫的抗药性发展也日趋严重。据报道，褐飞風、棉蚜、韭菜迟眼覃蚊等均已对其产生一定的抗性。吡虫啉在昆虫中的代谢与其毒理作用的发挥密切相关。在不同种类昆虫中，吡虫啉的代谢产物大致是一致的，仅个别代谢产物可能有所不同。研究表明，预先用P450s的抑制剂增效醚（piperonyl buoxide，PB0）处理后，家绳对吡虫啉的代谢有所降低，表明家绳中吡虫啉的代谢主要是氧化代谢。烯式吡虫啉作为吡虫啉的重要氧化代谢产物，虽然其与家蝇头部烟碱型乙酰胆碱受体的结合活性与母体吡虫啉基本相同，但由于吡虫啉先经氧化代谢产生亲水性的羟基化吡虫啉，然后再脱羟基产生烯式吡虫啉，而此脱羟基化作用是远离靶标作用部位的，从而使得烯式吡虫啉的毒性不能显著影响家蝇。 因此，家蝇对吡虫啉的氧化代谢导致了其对吡虫啉及其代谢物敏感性的降低。靶标位点因为发生突变，与杀虫剂的结合能力下降而变得不敏感，产生杀虫剂的靶标抗性。在昆虫神经系统中，杀虫剂的作用靶标分子有AChE、 nAChRs和γ—GABA受体等。刘叙轩等从敏感和抗性褐飞虱中分别克隆了烟碱型乙酰胆碱受体 （nAChR）的5个α亚基，发现克隆自抗性品系的两个亚基发生了突变，由酪氨酸突变为丝氨酸，导致了 nAChR敏感性的降低，其在褐稻虱对吡虫啉 抗性机制中起着重要作用，这首次为吡虫啉存在靶标抗性提供了直接证据。

　　氟蚁腙

　　氟蚁腙作为一种高效连锁、机理独特的卫生杀虫剂，对各类蟑螂、蚁类、家蝇等卫生害虫都有良好的灭杀功效，在世界各地经过十余年的长期使用，到目前为止还没有产生抗药性的相关报道。使用时可直接深入缝隙进行投药，不易被儿童和家畜接触，无特殊气味不污染环境，适合各种场所，尤其是不能喷雾和大范围生物防治的场所，特别适合高标准场所，如酒店、早餐店、医院、办公室、工厂、饭店、饰品店、超市、幼儿园、电器、精密仪器、电气设备等。

　　总结

　　尽管各类卫生杀虫剂具有独特的作用机制，与现有其他各类杀虫剂都不同，但从生物学角度出发，昆虫抗药性是一种胁迫进化现象，任何一种新型杀虫剂都可能产生抗性。研究表明，昆虫具有对吡虫啉和茚虫威产生高水平抗性的风险 。

　　如何保卫生杀虫剂科学使用，延长其生命周期，需要各方共同努力。因此，建议管理部门积极通报登记和生产信息，加强宏观指导，并加强登记后的使用监测与再评价工作；科研推广部门加强抗性机制研究和田间抗性监测，为制定科学用药策略提供技术依据；生产企业应当确保产品质量，并加强市场研判，避免盲目跟从，共同维护指导卫生杀虫剂的科学合理使用、延缓其抗性发展，为农业生产发挥更大作用。

　　文章来源：

　　1.《详细：吡虫啉的抗性研究进展》；摘自《世界农化网-中文网》；作者：陕西省农药管理检定所，陕西省生物防治实验站，何玲，王李斌。

　　2.《吡虫啉在卫生杀虫中的应用概况及前景》；摘自《中华卫生杀虫药械》2013年2月第19卷第1期；作者：南京市高淳县疾病预防控制中心，孟祥梅。

　　3.《茚虫威的作用机制与抗性研究进展》；摘自《农药》第52卷第8期2013年8月；作者：李富根，艾国民，李友顺，朱春雨，高希武。

　　4.《卫生杀虫剂氟蚁腙研究进展》；摘自《农药》第48卷第6期2009年6月；作者：郑晗，刘茂华，严胜骄，林军。